Contrave

Šta je lijek

Sastav i sastojci

Svaka tableta Contrave sadrži naltrekson hidrohlorid i bupropion hidrohlorid. Doza je navedena na pakovanju — pratite uputstvo. Naltrexone HCl i Bupropion Hydrochloride djeluju na različite moždane signalne puteve, pa se njihov učinak ne svodi na običan stimulans apetita.

• Naltrekson hidrohlorid djeluje kao antagonist opioidnih receptora. To znači da blokira određene opioidne signale povezane s nagradom nakon jela.
• Bupropion hidrohlorid inhibira ponovno preuzimanje dopamina i norepinefrina. Dopamin učestvuje u osjećaju nagrade, a norepinefrin u budnosti i regulaciji apetita.
• Kombinacija naltrexone/bupropion može uticati na kontrolu porcija i na osjećaj sitosti nakon obroka.
• Tablete su formulirane za postepeno oslobađanje aktivnih supstanci.

Tablete se gutaju cijele.

Način primjene

• Jačina jedne tablete je 8 mg naltrekson-hidrohlorida i 90 mg bupropion-hidrohlorida.
• Contrave se uzima oralno u obliku tableta s produženim oslobađanjem.
• Doza se povećava postepeno; tačan broj tableta, učestalost uzimanja i raspored po danima navedeni su u uputstvu uz lijek.
• Vrijeme uzimanja u odnosu na obrok treba pratiti prema uputstvu; Contrave se ne uzima uz obrok s mnogo masnoće.
• Trajanje liječenja određuje se prema planu liječenja za upravljanje tjelesnom težinom.
• Ako se doza propusti, ne uzima se dodatna tableta radi nadoknade, nego se nastavlja sa sljedećom planiranom dozom.

Kako djeluje

Bupropion aktivira neurone koji stvaraju proopiomelanokortin, poznat kao POMC, čiji signal učestvuje u regulaciji sitosti. Naltrekson blokira dio opioidnih receptora koji mogu prigušiti POMC signal, pa produžava njegovo djelovanje. Bupropion dodatno inhibira ponovno preuzimanje dopamina i norepinefrina, dok naltrekson blokira opioidne signale povezane s nagradom nakon jela.

Indikacije za upotrebu

Contrave je namijenjen odraslim osobama s ITM-om od 30 kg/m² ili više. Može biti opcija i kod ITM-a od 27 kg/m² ili više ako postoji stanje povezano s težinom, kao što su povišen krvni pritisak, poremećene masnoće u krvi ili dijabetes tipa 2.

ITM je samo početna mjera. Obim struka, krvni pritisak, glukoza, terapija koju osoba već koristi i historija napada jednako su važni pri odluci o liječenju.

Poređenje

Lijek za upravljanje težinom bira se prema obrascu ishrane, pridruženim bolestima, terapiji koja je već prisutna i podnošljivosti nuspojava. Contrave je oralna opcija usmjerena na apetit i nagrađivanje hranom, dok drugi lijekovi djeluju kroz crijevne hormone ili smanjenje apsorpcije masti.

GLP-1 pristup često snažnije utiče na sitost, ali se primjenjuje injekcijom i često izaziva probavne tegobe. Orlistat nema centralno djelovanje na apetit, ali zahtijeva prilagodbu unosa masti. WHO u izvještaju o gojaznosti iz 2022. naglašava da farmakoterapija ima mjesto uz dugoročne promjene ishrane, kretanja i liječenje pridruženih bolesti. ^[2]

Kontraindikacije

Contrave nije za vas ako imate ili koristite:

• nekontrolisanu hipertenziju;
• epilepsiju, raniji napad ili stanje koje povećava rizik od napada;
• bulimiju nervozu ili anoreksiju nervozu;
• trenutnu upotrebu opioida, uključujući terapiju protiv bolova, kašlja ili ovisnosti;
• nagli prekid alkohola, benzodiazepina, barbiturata ili antiepileptika;
• upotrebu inhibitora monoaminooksidaze, poznatih kao MAO inhibitori, tokom prethodnih 14 dana;
• alergiju na naltrekson, bupropion ili pomoćne sastojke;
• trudnoću.

Naltrekson može izazvati akutni apstinencijski sindrom kod osobe koja uzima opioide. To uključuje jake bolove, mučninu, znojenje, nemir, ubrzan puls i povišen pritisak. Osoba koja koristi opioidnu terapiju ne smije započinjati Contrave bez preciznog plana koji određuje ljekar.

Nije preporučeno za

Ovaj lijek vjerovatno nije dobar izbor ako imate nekontrolisan krvni pritisak, epilepsiju ili raniji napad, poremećaj ishrane ili ste trudni. Ne započinjite ga ako uzimate lijekove koji sadrže opioide, uključujući neke analgetike i lijekove protiv kašlja. Ljekaru obavezno recite ako ste nedavno naglo prestali piti alkohol ili uzimati sedative, ako koristite antidepresive ili druge lijekove koji mogu uticati na rizik od napada, te ako ste ranije imali ozbiljne promjene raspoloženja.

Moguće nuspojave

Najčešće nuspojave se javljaju tokom titracije, kada se dnevna doza povećava. Mučnina je česta i kod nekih osoba se smanjuje nakon nekoliko sedmica, dok kod drugih ostaje razlog za prekid terapije.

Česte nuspojave uključuju:

• mučninu i povraćanje;
• zatvor;
• glavobolju;
• suha usta;
• vrtoglavicu;
• nesanicu;
• nervozu ili osjećaj uznemirenosti;
• ubrzan rad srca;
• povišen krvni pritisak.

FDA upozorava da bupropion može povećati rizik od napada te da se kod dijela pacijenata mogu javiti promjene ponašanja, depresivno raspoloženje ili suicidalne misli. ^[1]

Alkohol povećava rizik.

Odmah je potreban medicinski pregled kod napada, iznenadne jake glavobolje uz neurološke simptome, izrazitog porasta pritiska, bola u prsima, otežanog disanja, osipa s otokom lica ili usana, te pojave suicidalnih misli. Osobe koje su ranije imale anksioznost mogu u prvim sedmicama primijetiti pojačan nemir ili nesanicu.

Česte greške

Najčešća greška je prebrzo povećavanje doze zbog želje za bržim rezultatom. To ne ubrzava gubitak težine, a može pojačati mučninu, nesanicu i rizik od napada.

Druge greške uključuju:

• uzimanje dodatne doze nakon propuštene tablete;
• lomljenje ili žvakanje tablete;
• uzimanje uz vrlo masan obrok;
• prešućivanje upotrebe tramadola, kodeina ili drugih opioida;
• nastavak terapije uprkos rastu pritiska ili izraženim promjenama raspoloženja;
• oslanjanje samo na lijek uz zadržavanje velikih večernjih porcija i čestog alkoholnog unosa.

Jedna propuštena doza nije razlog za udvostručavanje sljedeće. Redovan raspored je važniji od pokušaja nadoknade.

Mišljenja ljekara

U kliničkoj praksi ljekari najčešće prate tri stvari: krvni pritisak, raspoloženje i stvarni obrazac prehrane. Contrave može biti koristan kod osobe kojoj je večernja glad glavni problem, ali nije dobar izbor ako postoji nestabilan pritisak, historija napada ili potreba za opioidnim analgeticima.

Ljekar obično procjenjuje korist kroz mjerljive pokazatelje. To uključuje tjelesnu masu, obim struka, pritisak, kvalitet sna i epizode prejedanja. ALMBIH je relevantno regulatorno tijelo za lijekove u Bosni i Hercegovini, dok se terapija vodi individualnim planom propisivanja i praćenja.

Često postavljana pitanja

Kada se može očekivati promjena apetita?

Promjena osjećaja gladi kod nekih osoba počinje tokom prvih sedmica titracije, dok se učinak na tjelesnu masu procjenjuje kroz mjesece. FDA u dokumentu iz 2023. opisuje Contrave kao terapiju za dugoročno upravljanje težinom, a ne kao kratkotrajni lijek za nagli rezultat. Mučnina ili nesanica mogu se javiti prije jasnog smanjenja apetita. Procjena koristi obično uključuje promjenu težine nakon približno 16 sedmica liječenja.

Može li se Contrave uzimati uz lijekove protiv bolova?

Naltrekson blokira opioidne receptore, pa može umanjiti ili potpuno blokirati djelovanje opioidnih analgetika. EMA je u dokumentaciji iz 2015. navela da se kombinacija naltreksona i bupropiona ne koristi uz hroničnu terapiju opioidima. Tramadol, kodein i pojedini lijekovi protiv kašlja također mogu biti problem. Kod planirane operacije terapijski plan mora unaprijed riješiti pitanje kontrole bola.

Da li Contrave utiče na krvni pritisak?

Može povisiti krvni pritisak i puls, naročito u ranom periodu terapije. FDA je 2023. godine uključila upozorenje o praćenju pritiska i pulsa prije početka te tokom uzimanja lijeka. Osobe s nekontrolisanom hipertenzijom ne trebaju koristiti Contrave. Kućna mjerenja pritiska ujutro i navečer mogu dati korisnu sliku tokom prvih sedmica.

Da li se Contrave smije uzimati uz alkohol?

Alkohol može pojačati rizik od napada, promjena raspoloženja i drugih neuroloških reakcija povezanih s bupropionom. WHO je 2022. godine naglasio zdravstveni teret alkohola, uključujući njegov uticaj na mentalno zdravlje i hronične bolesti. Nagli prekid obilnog unosa alkohola također je kontraindikacija jer povećava rizik od napada. Kombinacija alkohola i Contrave zahtijeva individualnu procjenu terapije.

Da li Contrave izaziva ovisnost?

Contrave nije opioid i naltrekson blokira opioidne receptore. Bupropion utiče na dopamin i norepinefrin, ali se koristi u kontroliranoj formulaciji s produženim oslobađanjem. CADTH je 2020. godine procjenjivao kliničku korist i sigurnost naltreksona/bupropiona u okviru liječenja gojaznosti. Lijek se ipak ne smije uzimati u većim dozama od propisanih, jer predoziranje povećava rizik od ozbiljnih reakcija.

Može li se Contrave koristiti tokom trudnoće?

Ne koristi se tokom trudnoće, jer gubitak težine nije cilj u trudnoći. EMA je 2015. godine u informacijama za kombinaciju naltreksona i bupropiona navela trudnoću kao stanje u kojem se lijek ne preporučuje. Terapiju treba prekinuti kada se potvrdi trudnoća. Planiranje trudnoće je razlog za raniju procjenu terapije.

Nudite li anonimnu dostavu?

Prednji pogled

Bočni pogled

Zadnji pogled

Vaša narudžba će biti sigurno zapakovana i poslana u roku od 24 sata. Ovako će tačno izgledati vaš paket (slike stvarnog poslanog artikla). Ima veličinu i izgled obične privatne pošiljke (9,4x4,3x0,3 inča ili 24x11x0,7 cm) i njegov sadržaj se ne može vidjeti.