Alopurinol
3.8 (4 recenzija kupaca)Alopurinol je lijek u obliku tableta koji smanjuje stvaranje mokraćne kiseline u organizmu. Namijenjen je osobama s gihtom, hronično povišenim uratima ili određenim vrstama uratnih bubrežnih kamenaca. Blokira enzim ksantin-oksidazu, čime dugoročno smanjuje taloženje kristala urata u zglobovima i mokraćnim putevima.
Opis
Alopurinol sadrži aktivnu supstancu alopurinol. Pripada lijekovima koji snižavaju mokraćnu kiselinu, odnosno inhibitorima ksantin-oksidaze.
Ksantin-oksidaza učestvuje u završnim koracima razgradnje purina. Purini nastaju prirodno u tijelu, a prisutni su i u hrani.
Sastav
Alopurinol sadrži aktivnu supstancu alopurinol. Pripada lijekovima koji snižavaju mokraćnu kiselinu, odnosno inhibitorima ksantin-oksidaze.
Ksantin-oksidaza učestvuje u završnim koracima razgradnje purina. Purini nastaju prirodno u tijelu, a prisutni su i u hrani. Kada se proizvede previše mokraćne kiseline ili se ona nedovoljno izlučuje preko bubrega, urati se mogu taložiti kao sitni kristali.
Ti kristali iritiraju zglobove. Tako nastaje napad gihta.
Alopurinol ne djeluje kao analgetik i ne prekida akutni napad bola istog dana. Njegova uloga je dugoročna kontrola koncentracije urata, što s vremenom smanjuje vjerovatnoću novih napada, stvaranja tofa i uratnih kamenaca [1].
Doziranje i primjena
- Uzimati oralno, u obliku tablete, prema dozi koju odredi ljekar.
- Tačna doza u mg, učestalost uzimanja i trajanje terapije nisu navedeni u dostupnim podacima; provjeriti ih na pakovanju ili prema uputi ljekara.
- Tabletu uzeti s čašom vode; vrijeme uzimanja u odnosu na obrok treba odrediti prema uputi za konkretno pakovanje.
- Dozu i trajanje terapije ljekar prilagođava razlogu primjene, koncentraciji urata, funkciji bubrega i odgovoru na terapiju.
- Ako se doza propusti, ne uzimati dvostruku dozu; postupiti prema uputi za konkretno pakovanje ili savjetu ljekara.
Kako djeluje
Nakon uzimanja tablete, dio alopurinola prelazi u oksipurinol. Oksipurinol je aktivni metabolit koji također koči ksantin-oksidazu i ostaje prisutan duže od početne supstance.
Snižavanjem stvaranja mokraćne kiseline, Alopurinol ne povećava direktno izlučivanje urata mokraćom, kao što rade urikozurični lijekovi.
Kod početka terapije koncentracija urata počinje padati, ali se postojeći kristali mogu privremeno pokrenuti iz tkiva. Zbog toga se kod nekih osoba napad gihta može javiti u prvim sedmicama liječenja. To ne znači automatski da lijek ne djeluje.
Indikacije
Alopurinol se propisuje kada je potrebno trajno smanjiti stvaranje urata. Hiperurikemija znači povišena mokraćna kiselina u krvi, ali se lijek ne uvodi samo zbog jednog izolovanog laboratorijskog nalaza bez kliničkog razloga.
Najčešće medicinske indikacije uključuju:
- hronični giht s ponavljanim napadima ili tofima;
- hronične hiperurikemije povezane s prekomjernim stvaranjem urata;
- uratne bubrežne kamence;
- ponavljane kalcij-oksalatne kamence uz hiperurikozuriju, odnosno povećano izlučivanje mokraćne kiseline urinom;
- prevenciju hiperurikemije kod rizika od sindroma tumorske lize;
- određene urođene anomalije metabolizma purina, uključujući Lesch-Nyhanov sindrom.
Kod gihta cilj nije samo niža laboratorijska vrijednost. Cilj je spriječiti novo taloženje kristala i postepeno rastvarati postojeće naslage urata.
Poređenje
Izbor terapije zavisi od uzroka hiperurikemije, funkcije bubrega, drugih lijekova i ranijih reakcija na liječenje. Alopurinol je često prvi izbor za dugotrajno snižavanje urata prema smjernicama American College of Rheumatology iz 2020. godine [2].
| Pristup | Način djelovanja | Uloga u terapiji |
|---|---|---|
| Alopurinol | Smanjuje stvaranje mokraćne kiseline inhibicijom ksantin-oksidaze | Dugoročna kontrola gihta i urata |
| Urikozurična terapija | Povećava izlučivanje mokraćne kiseline putem bubrega | Opcija kod odabranih osoba s odgovarajućom bubrežnom funkcijom |
| Protivupalna terapija | Smanjuje bol i upalu tokom napada | Liječenje akutnih simptoma, ne snižava urate |
Alopurinol ima veliku prednost kod osoba kojima je potrebno stabilno, dugoročno snižavanje mokraćne kiseline. Ograničenje je potreba za pažljivim uvođenjem terapije, praćenjem tolerancije i prilagodbom kod smanjene funkcije bubrega.
Kontraindikacije
Alopurinol nije za vas ako ste ranije imali alergijsku ili tešku kožnu reakciju na alopurinol. Preosjetljivost na aktivnu supstancu predstavlja jasnu kontraindikaciju.
Oprez i individualna procjena potrebni su kod:
- teškog oštećenja bubrega;
- bolesti jetre;
- ranije teške reakcije na lijekove;
- istovremene primjene azatioprina ili 6-merkaptopurina;
- trudnoće i dojenja;
- stanja s povećanim rizikom dehidracije.
Genetska varijanta HLA-B*58:01 povezana je s većim rizikom ozbiljne kožne preosjetljivosti na alopurinol. Klinička farmakogenetička smjernica CPIC-a iz 2015. godine preporučuje izbjegavanje alopurinola kod osoba s pozitivnim nalazom te varijante [4].
Kada ovo nije za vas
Nemojte uzimati Alopurinol ako ste ranije imali alergiju ili ozbiljnu kožnu reakciju na njega. Ljekar mora posebno procijeniti terapiju ako imate probleme s bubrezima ili jetrom, ako ste imali teške reakcije na druge lijekove, ako ste trudni ili dojite, ili ako uzimate azatioprin ili 6-merkaptopurin. Osobe s pozitivnim nalazom genetske varijante HLA-B*58:01 trebaju izbjegavati ovaj lijek zbog većeg rizika od ozbiljne kožne reakcije.
Nuspojave
Većina osoba Alopurinol podnosi bez težih problema, ali svaka nova kožna promjena tokom terapije zahtijeva ozbiljnu procjenu. Blage nuspojave mogu uključiti mučninu, nelagodu u stomaku, proljev, pospanost, omaglicu ili promjene u nalazima jetrenih enzima.
Ozbiljne reakcije su rijetke, ali medicinski važne. One uključuju sindrom preosjetljivosti na alopurinol, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu. Simptomi koji zahtijevaju hitno medicinsko javljanje su osip s plikovima, ranice u ustima, ljuštenje kože, temperatura, otok lica, žutilo kože ili očiju, taman urin i izražena slabost.
Bubrežna slabost povećava izloženost oksipurinolu. Zbog toga se doziranje pažljivo prilagođava, a po potrebi se prate bubrežni i jetreni nalazi.
Cochraneov pregled kliničkih ispitivanja kod hroničnog gihta pokazao je da alopurinol povećava vjerovatnoću postizanja ciljne koncentracije urata, dok su ozbiljni neželjeni događaji u studijama bili rijetki [3].
Česte greške
Najčešće greške nisu povezane s kvalitetom tablete, nego s nerealnim očekivanjima i neredovnim uzimanjem.
- Prekid terapije čim se smanji bol u zglobu.
- Uzimanje Alopurinola samo tokom akutnog napada.
- Udvostručavanje propuštene doze.
- Ignorisanje osipa, temperature ili ranica u ustima.
- Samostalna promjena doze nakon laboratorijskog nalaza.
- Nepominjanje diuretika, ACE inhibitora, azatioprina ili 6-merkaptopurina pri pregledu terapije.
- Zaključak da lijek ne djeluje jer se napad gihta pojavio na početku liječenja.
Ove greške mogu smanjiti korist terapije ili povećati rizik od neželjenih reakcija.
Šta kažu ljekari
U kliničkoj praksi ljekari Alopurinol najčešće posmatraju kao dugoročnu terapiju za osobe s jasnim indikacijama, a ne kao povremeni lijek protiv bola. Uspjeh se procjenjuje prema koncentraciji urata, učestalosti napada, stanju zglobova i pojavi kamenaca.
Česta poteškoća je očekivanje brzog poboljšanja. Kod gihta se korist razvija postepeno, jer tijelo mora smanjiti postojeće naslage kristala. Ljekar može u početku predvidjeti i terapiju za sprečavanje napada izazvanog promjenom koncentracije urata.
EMA naglašava da se kod lijekova s rizikom teških kožnih reakcija rano prepoznavanje simptoma preosjetljivosti smatra ključnim dijelom sigurnog vođenja terapije.
Često postavljana pitanja
Da li Alopurinol liječi akutni napad gihta?
Alopurinol snižava stvaranje mokraćne kiseline i nije namijenjen brzom uklanjanju bola tokom akutnog napada. Za akutnu upalu koriste se drugi terapijski pristupi, prema procjeni ljekara. Smjernice American College of Rheumatology iz 2020. godine razlikuju urat-snižavajuću terapiju od protivupalnog liječenja napada. Cilj dugotrajne terapije je održavanje ciljnih vrijednosti urata. O izboru lijeka za akutni napad odlučuje ljekar prema zdravstvenom stanju.
Može li se napad gihta javiti nakon početka uzimanja Alopurinola?
Može, jer promjena koncentracije urata može pokrenuti kristale koji su već prisutni u zglobovima. Taj rani napad ne dokazuje da terapija nema korist. Cochraneov pregled iz 2014. godine podržava dugoročni cilj terapije: postizanje nižih koncentracija urata i smanjenje uratnog opterećenja.
Koliko dugo traje djelovanje Alopurinola?
Alopurinol se pretvara u oksipurinol, koji ima duže djelovanje u organizmu. Zbog toga redovno uzimanje održava inhibiciju ksantin-oksidaze tokom vremena. FDA informacije o propisivanju iz 2024. godine opisuju oksipurinol kao važan aktivni metabolit za urat-snižavajući učinak.
Da li Alopurinol može uzrokovati pospanost ili omaglicu?
Omaglica i pospanost se mogu javiti kod manjeg broja osoba. Ako se pojave, potreban je oprez pri vožnji i radu koji zahtijeva punu koncentraciju. EMA preporuke o farmakovigilanciji iz 2023. godine naglašavaju prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije, naročito ako se simptomi ponavljaju ili pogoršavaju.
Da li je Alopurinol prikladan kod bubrežnih kamenaca?
Može biti dio terapije kod uratnih kamenaca i kod pojedinih osoba s ponavljanim kalcij-oksalatnim kamencima povezanima s hiperurikozurijom. Ne koristi se za svaku vrstu kamenca, jer sastav kamenca određuje pristup liječenju. WHO dokumenti o upravljanju metaboličkim komplikacijama iz 2023. godine podržavaju procjenu uzroka prije izbora urat-snižavajuće terapije.
Zašto su diuretici bitni pri uzimanju Alopurinola?
Diuretici mogu uticati na koncentraciju urata i kod nekih osoba povećati rizik od reakcije preosjetljivosti, naročito uz slabiju bubrežnu funkciju. Ljekar zato procjenjuje kompletnu terapiju za krvni pritisak prije prilagođavanja Alopurinola. ALMBIH prati sigurnosne informacije o lijekovima u Bosni i Hercegovini i prijave sumnji na nuspojave od 2009. godine.
Nudite li anonimnu dostavu?
Vaša narudžba će biti sigurno zapakovana i poslana u roku od 24 sata. Ovako će tačno izgledati vaš paket (slike stvarnog poslanog artikla). Ima veličinu i izgled obične privatne pošiljke (9,4x4,3x0,3 inča ili 24x11x0,7 cm) i njegov sadržaj se ne može vidjeti.
Poređenje
Uporedite sve lijekove za GihtAlopurinol: recenzije i iskustva
Izvori
- FDA (2024). Allopurinol Tablets, USP: Prescribing Information.
- American College of Rheumatology (2020). 2020 American College of Rheumatology Guideline for the Management of Gout.
- Cochrane (2014). Allopurinol for chronic gout.
- Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (2015). Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for HLA-B Genotype and Allopurinol Dosing.